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丙泊酚与 GABA-A 受体

机制交互课件 · OiOi Academy
γ2β2α1β2α1GABA-A 受体俯视(自间隙)α1β2γ2 · 逆时针 γ2–β2–α1–β2–α1外圈 = 胞外域位点 · 内圈 = 跨膜域位点OH丙泊酚 (propofol)2,6-二异丙基苯酚 · C₁₂H₁₈O178.27 g/mol · 位点:TMD β+/α−ClFNNN咪达唑仑 (midazolam)C₁₈H₁₃ClFN₃ · 325.8 g/mol位点:ECD α1+/γ2−(对照)Cl⁻ 电导 g(≈ IPSC)膜电位 Vm静息E_Cl释放时间 →(示意)胞外 [Cl⁻] 高胞内 [Cl⁻] 低胞内 [Cl⁻] 较高突触前GABA 能末梢线粒体突触囊泡(内含 GABA)活性区突触间隙(示意宽度)突触后膜(脂双层)gephyrin支架突触后树突(胞质)GABA-A 受体(剖面示意)GABA 位点(ECD β+/α−)丙泊酚口袋(TMD β+/α−)KCC2(K⁺–Cl⁻ 外排)
仅示机制。抑制性突触示意剖面,不按比例;粒子数量、速度和时间进程均为示意。曲线与读数由页面内一个小模型计算(相对单位、示意参数);只有“IPSC 衰减约 ×2.3”来自文献(2 µM 丙泊酚,培养小鼠海马神经元 mIPSC,Orser 1994)。
状态
对照

GABA   丙泊酚   咪达唑仑   Cl⁻   受体发亮、闸门退开 = 通道开放(示意)

悬停或聚焦带标注的结构,查看一句话解释。